技术平台

我们的技术平台的核心在于一种通用型化学探针。当活性小分子与氨基酸残基反应并占据该位点时,与空白对照样本相比,这种通用型化学探针对该位点的标记会产生明显的信号差异。通过读取这部分标记信号的差异,我们能够准确地获得活性分子的靶点蛋白和氨基酸位点信息,包括预期的靶点(on-target)以及可能的非预期靶点(off-target)。这一技术平台为共价药物的靶点发现和药物作用机制研究提供了有力支持。

平台特点


案例展示

项目简介:AMG510由Amgen公司研发,是全球首款针对KRAS-G12C突变肿瘤的靶向药物。本项目旨在验证其在相应突变细胞中的靶点特异性和选择性。采用科络思生物DIA-ABPP平台,全面筛查AMG510在细胞内的共价靶点至氨基酸残基级别。

数据展示:实验数据显示,在对NCI-H358细胞进行四次重复实验中,系统分析了16992个来自5768个蛋白质的半胱氨酸位点。1μM AMG510处理下,KRAS_C12位点显著变化,而KRAS_C80不受影响,有力证明了AMG510对KRAS-G12C突变位点的高度特异性(标记的*表示目标半胱氨酸位点)。


 




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