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项目简介:AMG510由Amgen公司研发,是全球首款针对KRAS-G12C突变肿瘤的靶向药物。本项目旨在验证其在相应突变细胞中的靶点特异性和选择性。采用科络思生物DIA-ABPP平台,全面筛查AMG510在细胞内的共价靶点至氨基酸残基级别。
数据展示:实验数据显示,在对NCI-H358细胞进行四次重复实验中,系统分析了16992个来自5768个蛋白质的半胱氨酸位点。1μM AMG510处理下,KRAS_C12位点显著变化,而KRAS_C80不受影响,有力证明了AMG510对KRAS-G12C突变位点的高度特异性(标记的*表示目标半胱氨酸位点)。